Caracterização de medicamentos antimicrobianos para o tratamento de cistite aguda sem complicações

A terapia correspondente, eficaz e oportuna de qualquer IMP leva a uma frequência significativamente maior da cura sintomática e bacteriológica e melhor prevenção de reinfecção. Infelizmente, o tratamento pode levar à resistência a antibióticos a patógenos e bactérias comentários e ter efeitos adversos na flora intestinal e vaginal, por isso é muito importante consultar imediatamente um médico e escolhê -lo corretamente.

Recomendações clínicas para o tratamento de cistite aguda sem complicações

A Sociedade Americana de Especialistas em Doenças Infecciosas (IDSA) em cooperação com a Sociedade Europeia de Microbiologia e doenças Infecciosas (ESCMID) publicou recomendações clínicas para tratamento com cistite e pielonefrite não complicada aguda em 2011. Este documento se tornou uma referência inestimável no Escritório do Imp. Este manual discute fatores importantes na escolha do tratamento ideal:

• a natureza da resistência dos uropatógenos;
• sensibilidade das bactérias urepatogênicas a medicamentos antimicrobianos;
• A possibilidade de efeitos colaterais dos medicamentos antimicrobianos.  

Quanto à sensibilidade, dois fatos importantes são observados nesta liderança:

1. A estabilidade dos uropatógenos aos antibióticos aumentou nos últimos anos;  
2. A natureza da resistência demonstra variabilidade geográfica significativa entre países e até regiões.  

Assim, as recomendações revisam periodicamente devido ao desenvolvimento constante de resistência, ao desenvolvimento de novas ferramentas e à realização de pesquisas mostrando a superioridade e a ineficiência dos medicamentos. De acordo com e recomendações e pesquisas, eles são melhor atendidos com os requisitos para medicamentos para o tratamento da cistite não complicada, as seguintes substâncias:

• fosfomicina;
• nitrofurantina.

Foram utilizados os seguintes critérios de seleção: farmacocinética, interação, probabilidade de acertar (a probabilidade de o microorganismo ser sensível aos antibióticos), o desenvolvimento de resistência, uso específico para IMPs, eficácia, efeitos colaterais, frequência de dosagem, duração do tratamento, custo.  

O estudo incluiu os seguintes medicamentos: amoxicilina (com ou sem ácido clavulânico), nitrofurantina, sulfametizol, trimtoprime, co-trimoxazol, ciprofloxacina, norfloxacina, offloxacina e trometamol de fosfomicina.

Caracterização da primeira linha de tratamento de infecções do trato urinário inferior

Tabela 1. Primeira linha para o tratamento da cistite

 

Substância	Dosagem	A duração do tratamento
Fosfomicina trometamol	3 g uma única dose	Uma única dose (uma vez)
Nitrofurantina	50-100 mg quatro vezes ao dia	5-7 dias

 

Fosfomicina trometamol

A fosfomicina foi aberta em 1969 como representante da nova classe de antibióticos de fosfona.  

Substância ativa: fosfomicina. Formulário de liberação: grânulos para a preparação da solução, na embalagem 1 ou 2 pacotes, dose de fosfomicina 3 g/saco, 2 g/saco.

Refere -se ao grupo clínico e agrícola a uroantiseptics, antibióticos (derivado do ácido fosfônico).  

Espectro de ação

A fosfomicina tem uma atividade bactericida de um amplo espectro de ação em relação a:

• estafilococos (Staphylococcus spp. );  
• Enterococci (Enterococcus spp. );  
• Haemophilus spp;
• A maioria das bactérias gram-negativas intestinais, incluindo 95, 5% de E. coli, produzindo β-lactamases do espectro expandido (BLRS);
• Cepas de E. coli produzindo metal-β-lactamase sensível à fosfomicina;
• Citrobacter spp. ;  
• Enterobacter spp. ;
• Klebsiella spp. , Klebsiella pneumoniae;  
• Morganella Morganii;  
• Proteus mirabilis;  
• Pseudomonas spp. ;  
• Serratia spp.  

A peculiaridade da droga

• A fosfomicina de trometamol é prescrita exclusivamente para o tratamento de cistite aguda não complicada na forma de uma dose única de 3 g e não prescrita para pielonefrite.  
• É melhor absorvido se você aceitar antes de comer.  
• Atinge uma alta concentração na urina e mantém um nível alto por mais de 24 horas.

Em vários estudos, a eficácia clínica e microbiológica da fosfomicina com outros antimicrobianos da primeira linha com cistite não complicada foi comparada. A eficiência clínica de uma dose (3 g) de fosfomicina é de 91% (a cura ocorre em 91% dos pacientes). O indicador é comparável à nitrofurantoina (93%), trimetrome-sulfametoxazol (93%) e fluoroquinolonas (90%) em cistite aguda não complicada.  

Vantagens de tratamento com fosfomicina

O nível microbiológico da fosfomicina da cura (80%) é menor que o dos antibióticos comparáveis em 88 a 94%. No entanto, uma metanálise recente de 27 estudos não revelou as diferenças na eficácia entre fosfomicina e outros antibióticos para o tratamento da cistite e descobriu os seguintes fatos:

• A fosfomicina causa significativamente menos reações adversas, o que é o mais importante - inclusive em mulheres grávidas.
• Um benefício adicional é tratar microorganismos multi -resistentes. Vários estudos de in vitro demonstraram que a fosfomicina está ativa em relação ao Staphylococcus aureus de Vancico e a BLRs produzindo BLRs.  
• Eficaz no tratamento do IMP causado por K. pneumoniae. enterobacteriaceae produzindo carbapenemase (em doses de 3 g, repita a cada 48-72 horas).  
• Tem um efeito colateral mínimo no corpo. Isso é indicado pela alta frequência da suscetibilidade de E. coli em regiões com uso frequente de fosfomicina com cistite não complicada em mulheres;
• Conveniência de um único modo de dose.

Indicações

• cistite aguda (origem bacteriana);
• exacerbação da cistite recorrente (origem bacteriana);
• uretrite (não específico bacteriano);
• Bacteriúria de mulheres grávidas assintomáticas;
• Imp após operações;
• Prevenção de Imp.

Dosagem e método de aplicação

 

Tratamento de cistite aguda simples	Formas recorrentes/pesadas de imp	Prevenção de Imp
Adultos - 3, 0 g (1 pacote) uma vez   Crianças (de 5 anos) - 2, 0 g uma vez	Adultos - 3, 0 g duas vezes, a segunda recepção após 24 horas	Primeira técnica: 3, 0 g 3 horas antes do procedimento de operação/diagnóstico   Segundo truque: 3, 0 g 24 horas após o primário

Recomendações para uso

• Siga todas as instruções no rótulo.  
• A fosfomicina é geralmente prescrita apenas em uma dose.  
• Não aprecie quantidades grandes/menores ou mais se não for prescrito por um médico.
• Pode ser usado simultaneamente/depois de comer.
• A fosfomicina é um medicamento em pó, antes de usá -lo deve ser diluído com água. Não tome pó seco sem adicionar água.
• Dissolva um saco de 1/2 xícara de água fria, misture e beba imediatamente. Você pode adicionar um pouco mais de água ao mesmo vidro, agite cuidadosamente e beber imediatamente para garantir uma dose completa.
• Não misture com água quente.
• É bom levá -lo da noite para o dia. Haverá uma ruptura mais longa entre a micção, o que garantirá uma presença mais longa do medicamento na bexiga e um efeito mais eficaz.
• Armazene à temperatura ambiente longe da umidade e do calor na embalagem original.

Outras instruções:

• Os sintomas não podem passar completamente imediatamente, após 2-3 dias;
• É necessário entrar em contato com um urologista se os sintomas não desaparecerem dentro de 3 dias após o tratamento, uma febre ou outras novas queixas aparecerão;
• Antes de aplicar o paciente, é recomendável consultar um médico para garantir que a fosfomicina seja um antibiótico adequado para o tratamento. Além disso, a análise de urina pode ser necessária antes e depois de tomar este medicamento.

Contra -indicações:

• Crianças menores de 5 anos;
• reações alérgicas aos componentes;
• Insuficiência renal grave.

Efeitos colaterais gerais:

• náusea, transtorno do estômago, leve diarréia;
• dor de cabeça, tontura;
• Coceira ou descarga vaginal (raramente).

Interação medicamentosa

A ingestão simultânea com meleclopramida não é recomendada para evitar enfraquecer a ação da fosfomicina.

Assim, a conveniência de um único regime de dose, atividade in vitro em relação a bastões de Gram -Gram resistentes que causam cistite simples e imaturosa e sem complicações, Assim,  E a tendência mínima de danos colaterais faz da fosfomicina uma escolha útil no tratamento de infecções do MVP inferior (cistite, uretrite).

Nitrofurantina 

Substância ativa: nitrofurantina. Formulário de liberação: comprimidos, dosagem de 100 mg, 50 mg.

Refere -se de acordo com o grupo clínico e agrícola a uroantiseptics, antimicrobianos.  

A nitrofurantina, relacionada ao grupo de nitrofuranos sintéticos, foi originalmente apresentada na forma de uma forma microcristalina. Em 1967, a forma de macrocristalina com tolerância gastrointestinal aprimorada tornou -se disponível.  

Atualmente, existem dois tipos principais de nitrofurantina: uma forma macrocristalina e uma mistura de formas microcristalinas e macrocristalinas (25 mg de macrocristais mais 75 mg de monohidrato). As espécies mistas no sistema de entrega dupla patenteada, na Federação Russa, não estão registradas e não estão em circulação.  

O mecanismo de ação

Os mecanismos de atividade bacteriana da nitrofurantina incluem vários sites:

• inibição da transmissão ribossômica;  
• dano ao DNA bacteriano;
• Intervenção no ciclo Crebs.  

A nitrofurantina é ativa em relação a:  

• Mais de 90% das cepas intestinais causando o impão;
• Enterococcus, incluindo resistente à vancromicina;
• Klebsiella spp. ;  
• Proteus spp. ;
• Os estafilococos (dourados e saprófitos) são geralmente suscetíveis.

A resistência ao medicamento é rara, provavelmente devido a várias áreas da droga. No entanto, Proteus, Serratia e Pseudomonas têm resistência natural à nitrofurantoina.  

O nitrofurantino também pode ser uma opção adicional para o tratamento antimicrobiano oral da cistite aguda sem complicações causada por bactérias que produzem BLRs.

Farmacocinética.  A absorção melhora ao comer. As concentrações de nitrofurantina no soro são baixas ou não são definidas em doses padrão, o conteúdo da glândula próstata não é detectado. É excretado principalmente com urina, onde a concentração do medicamento (de 50 a 250 mg/ml) excede facilmente 32 mg/ml de MPC.  

A nitrofurantina não deve ser prescrita para pacientes com insuficiência renal pronunciada (depuração da creatinina <60 m/min), mas os estudos observaram alta eficiência do medicamento em pacientes com depuração de creatinina de 60-30 ml/min.  

Seguro para uso em mulheres e crianças grávidas.

Indicações:  Cistite (origem bacteriana) Tratamento e prevenção.

Dosagem.  É prescrito por um urologista individualmente com base na gravidade do estado, duração e gravidade dos sintomas.  

A dose usual para adultos com cistite:

• De 50 a 100 mg por via oral 4 vezes ao dia durante 1 semana ou pelo menos 3 dias após o alcance da esterilidade da urina. A dose usual para adultos para a prevenção da cistite:
• De 50 a 100 mg por via oral uma vez por dia antes de dormir. Dosagem infantil para o tratamento da cistite:
• 1 mês ou mais: 5–7 mg/kg/dia (até 400 mg/dia) por via oral em 4 doses. A dose usual das crianças para a prevenção da cistite:
• 1 mês ou mais: de 1 a 2 mg/kg/dia (até 100 mg/dia) por via oral em 1-2 recepções.

A maioria dos especialistas concorda com a recomendação de um curso de 5 dias do medicamento para o tratamento da cistite aguda sem complicações. Estudos mostraram a frequência da cura clínica precoce com nitrofurantoina de 79% a 95% e a frequência da cura microbiológica de 79 a 92%. No agregado do estudo da eficácia clínica, eles indicam a equivalência geral entre nitrofurantoína, prescritos por 5 ou 7 dias e trimetrome-sulfametoxazol (contas), ciploxacina e uma dose única de fosfomicina de trometamol (monural). No entanto, a velocidade da cura microbiológica demonstrou constantemente um efeito um pouco mais favorável para os medicamentos de comparação.

Recomendações para os pacientes

• É necessário seguir todas as prescrições e instruções do médico nas instruções para o medicamento.  
• Não use em quantidades grandes ou menores ou mais que o recomendado.
• É melhor tomar nitrofurantina com alimentos (aumenta a biodisponibilidade).
• Recomenda -se observar a recepção durante todo o período prescrito. Os sintomas podem passar mais cedo, mas o tratamento não pode ser interrompido enquanto a infecção é completamente eliminada. As doses podem aumentar o risco de desenvolvimento adicional de infecções resistentes aos antibióticos e ao risco de recaída.  
• A nitrofurantina não trata infecções virais, por exemplo, um resfriado ou gripe.

Efeito colateral

Efeitos colaterais gerais:

• dor de cabeça, tontura;
• formação de gás, transtorno estomacal;
• diarréia leve;  
• Coceira ou descarga vaginal.

Muito menos frequentemente é encontrado:

• diarréia aquosa ou sangrenta;
• dor repentina ou desconforto no peito, assobiando a respiração, tosse seca;
• dificuldade em respirar;
• febre, calafrios, dores no corpo, fadiga, perda de peso inexplicável;
• dormência, formigamento ou dor nas mãos ou pernas;
• Problemas hepáticos - náusea, dor na parte superior do estômago, coceira, sensação de fadiga, perda de apetite, urina escura, fezes de argila, icterícia (amarelamento da pele ou olho);  
• A síndrome do tipo lúpida - dor nas articulações ou edema com febre, glândulas inchadas, dor muscular, dor no peito, vômito, pensamentos ou comportamento incomuns, erupções cutâneas manchadas.

Efeitos colaterais graves podem ser mais prováveis em idosos, doentes a longo prazo ou de pessoas enfraquecidas.

Contra -indicações:  

• distúrbios graves da função excretora dos rins;  
• insuficiência renal;  
• Oligúria;
• Falha na glicose-6-fosfato desidrogenase;
• gravidez;
• idade até 1 mês;
• reações alérgicas aos componentes;
• XN II-III estágios;  
• cirrose;  
• hepatite crônica;  
• porfíria aguda;  
• lactação.

Aplicação na gravidez

A categoria do medicamento em relação à gravidez: em (de acordo com a FDA - Agenda de Saúde dos EUA). Acredita -se que este medicamento não prejudique um nascituro nos estágios iniciais da gravidez. Nas últimas 2-4 semanas de gravidez, é contra-indicado.

A nitrofurantina é capaz de penetrar no leite materno, durante a lactação não é prescrito.

Instruções especiais

• O risco de neuropatia periférica aumenta na presença de anemia, diabetes mellitus, severo, violação do equilíbrio eletrolítico, falta de vitaminas do grupo B.
• A nitrofurantina não é usada para o tratamento da prostatite, lesões da substância cortical dos rins, paranefrite purulenta. Com pielonefrite, eles não são prescritos devido à ineficiência.
• A nitrofurantina pode fornecer resultados incomuns com certa glicose laboratorial (açúcar) na urina.

Interação medicamentosa

• Com fluoroquinolon é incompatível.
• Antiácidos baseados no magnésio do trilicato, ácido nastyx, enquanto tomam a atividade antimicrobiana da nitrofurantina.
• A secreção de canal que bloqueia a secreção de canal não é prescrita, pois aumenta a toxicidade da nitrofurantina (o teor de sangue aumenta), reduz as propriedades bactericidas (o conteúdo na urina é reduzido).

A nitrofurantina é considerada o remédio terapêutico da primeira linha em cistite aguda sem complicações devido a:  

• a eficácia de um curso de 5 dias;  
• um pequeno risco de efeitos colaterais e danos à flora normal de uma pessoa;  
• resistência mínima de bactérias;
• Eficácia comparável a outros medicamentos antimicrobianos.